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癌症治疗刺猬拮抗剂的发现

卷 24, 期 19, 2017

页: [2033 - 2058] 页: 26

弟呕挨: 10.2174/0929867324666170316115500

价格: $65

摘要

背景:在进化上保守的Hedgehog(HH)信号通路之一是许多后生动物胚胎发育的关键因子。这条途径被小摩尔广泛地瞄准。分子抑制剂为失调导致各种恶性肿瘤和发育障碍。因此,阻断这种通路可能是治疗刺猬依赖C的一种新的治疗途径。ancers。本文综述了Hedgehog信号在脊椎动物细胞中的作用机制,概述了小分子HH通路抑制剂的合成路线和研究进展。其中一些简要讨论。 方法:综合报道了与合成和自然发生的HH信号拮抗剂有关的文献。 结果:由于靶向小分子的选择性,这一肿瘤治疗途径与激酶、微管蛋白或HDAC抑制剂相比,已经发现了一些这样的拮抗剂,其中S有些人是在临床前开发和临床研究。大多数报道的小分子拮抗剂主要是平滑的受体虽然靶向GLI1转录因子和嘘我-配体也被发现。到目前为止,九个SMO拮抗剂已在临床trials.gdc -评价0449 / vismodegib和nvp-lde225 / erismodegib,被授予由美国食品和药物管理局(FDA)批准了基底细胞癌的治疗。

关键词: Hedgehog通路,小分子,平滑,GLI,抑制剂,抗癌。


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