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SUMOylation 抑制剂的现状

卷 28, 期 20, 2021

发表于: 10 August, 2020

页: [3892 - 3912] 页: 21

弟呕挨: 10.2174/0929867327666200810135039

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摘要

SUMOylation 已成为一种重要的翻译后修饰,涉及小泛素样修饰符 (SUMO) 多肽与靶蛋白赖氨酸残基的共价连接。 SUMOylation 的酶促途径与泛素化非常相似,涉及激活酶、结合酶、连接酶和去结合酶。 SUMOylation 调节与各种途径相关的许多蛋白质的功能,事实上,在癌症和神经系统疾病中都观察到 SUMOylation 途径的失调。在许多癌症中,SUMO 酶被上调,SUMO 水平与预后和疾病进展直接相关。因此,SUMOylation 抑制剂的发现和开发受到了重视。在这篇综述中,描述了 SUMOylation 抑制剂的最新进展以及用于发现小分子 SUMOylation 抑制剂的方法,包括天然产物、肽模拟物以及通过虚拟屏幕识别的合成衍生物。

关键词: SUMO、癌症、泛素样、翻译后修饰、天然产物、小分子、酶抑制剂。


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