DNA/组蛋白甲基转移酶和它们的抑制剂间的交互作用

作者: J. Hu, S. Chen, X. Kong, K. Zhu, S. Cheng, M. Zheng, H. Jiang and C. Luo

卷 22, 期 3, 2015

页: [360 - 372] 页: 13

弟呕挨: 10.2174/0929867321666141106114538

价格: $65

摘要

表观遗传学研究最近已经成为生命科学和药物设计领域的研究热点之一。DNA甲基化和组蛋白甲基化在影响基因表达和基因组功能方面起到关键作用。对于治疗包括癌症在内的许多疾病,抑制DNA和组蛋白甲基转移酶(DNMTs and HMTs)是一种有希望的方案。本文就甲基转移酶晶体结构解析和具有生物活性抑制剂的筛选的最新研究成果进行了综述。为了阐释包括内部和外部的甲基转移酶与抑制剂的相互作用如何发生,我们 不仅讨论了DNA和HMT的结构特点,而且也讨论了转移酶抑制剂的机制与结构-功能的关系。本研究对DNA/组蛋白甲基转移酶的生物学功能及其抑制剂的发现和开发进行了简略综述。

关键词: DNA甲基转移酶,药物研发,表观遗传治疗,组蛋白甲基转移酶,抑制剂


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